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実践編-4:フラグメントライブラリーの測定におけるSPR/ITC戦略の実効性と効率的活用法(2)目次
※本記事は「実践編-4:フラグメントライブラリーの測定におけるSPR/ITC戦略の実効性と効率的活用法(1)」の続きです。概略や手法についてはこちらをご覧ください。 まとめここまでで、SPRとITCの測定方法を工夫して組み合わせることにより効率よくフラグメントスクリーニングや解析ができることがわかってきました。SPRのフラグメントスクリーニングにおいては、測定系の構築のために通常の比較的高アフィニティーの低分子化合物とは異なった視点も持たなければならないことをご紹介しました。ITCでは、得られる情報を発熱量だけに絞った迅速な測定方法(competitive SITE法)や、KDやΔHなどを定数化し詳細な情報を求める方法(Low C ITC法)などが測定可能でした。測定系に合わせた条件設定を行い、必要なサンプル量や時間、溶解度と必要なデータとの兼ね合いをうまく使い分けることでFBDDにおける両測定技術の存在価値はますます高まっていくと考えられます(図11)。
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